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摘要:本发明涉及一种选择性合成2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物的方法,包括以下步骤(a)利用溴化试剂将4‑芳基‑1,2,3‑三唑的五号位碳原子上引入溴原子,得到4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑;(b)在金属催化剂、氧化剂和碱的共同作用下完成4,5‑二取代的‑NH‑1,2,3‑三唑的氮二位选择性烷酰化;(c)在金属催化剂的催化下将引入的溴原子脱去,得到2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物。本发明用廉价金属盐作为催化剂,敞开体系,收率高,可以选择性合成2‑烷酰化‑4‑芳基‑1,2,3‑三唑化合物。