本发明涉及从萝摩科(Asclepiadaceae)鹅绒藤属多年生草本植物老瓜头(Cynanchum komarrovii)中分离到的具有抗癌活性的生物碱,尤其是具有抗癌活性的生物碱及其制备方法和应用,其主要为3个化合物:Antofine、14-hydroxyantofine、Δ11,12-antofine,这三种生物碱在生物碱活性部位中的比例为65-80%,三种生物碱之间的比例为35-45%∶30-45%∶10-25%。本发明提供了一种具有抗癌活性的含菲骈吲哚里西定类生物碱,运用体外抗肿瘤活性筛选体系进行活性评价,发现本发明所提供的含菲骈吲哚里西定类生物碱能有效地抑制BEL-7402人肝癌细胞、A549人肺癌细胞、MOLT-4人白血病细胞的生长。老瓜头作为一种野生植物资源,利用时可以不影响其防风固沙。