本发明涉及一种载紫杉醇口服多功能脂质体及其制备方法,该紫杉醇口服功能化脂质体是以紫杉醇为原料药,脂质体为载体,采用外镶肠粘膜粘附材料、内嵌肠粘膜渗透兼抑制P‑糖蛋白外排材料的递药系统构建而成,其粒径为50~500nm,包封率为50~95%,载药量为2~10%。本发明的特点是载紫杉醇的口服功能化脂质体具有载药能力强、胃肠道稳定性佳、缓释释药的特点;可提高脂质体与胃肠道粘膜粘附‑渗透性,并经肠细胞摄取后,抑制胞内P‑糖蛋白外排作用,多功能集成协同提高紫杉醇的口服吸收,为肿瘤的口服化疗提供有效的治疗策略。