本发明涉及一种氧化苦参碱肝靶向纳米给药系统及制备方法,该氧化苦参碱肝靶向纳米给药系统是以聚乙二醇-聚己内酯嵌段聚合物为载体,通过薄膜分散法、逆向蒸发法或有机溶剂注入法制备聚合物纳米粒,并将氧化苦参碱包载于所述聚合物纳米粒中,然后在该纳米粒表面修饰配体新糖蛋白或环八肽作为配基,构建针对肝星状细胞(HSCs)的抗肝纤维化纳米靶向给药系统。该纳米给药系统粒径在50~260nm之间,包封率为18~42%,载药量为2~12%,表面富含新糖蛋白M6PHSA或环八肽RGD。本发明可增加纳米粒通过血液循环进入肝脏的机会,有利于药物肝脏病灶部位靶向分布,有利于载药纳米粒在肝脏病变部位吸收及肝星状细胞的摄取以提高肝纤维化治疗。