本发明公开了一类苦参碱‑2(5H)‑呋喃酮衍生物及其制备方法和这类化合物在制备抗肝癌药物中的应用。本发明在温和的条件下,将苦参碱在NaOH水溶液中水解制备苦参酸钠,然后与醇和二氯亚砜反应制备苦参酸烷基酯,再以三乙胺为催化剂与5‑烷氧基‑3,4‑二溴‑2(5H)‑呋喃酮类化合物反应获得最终产物苦参碱‑2(5H)‑呋喃酮衍生物,该方法操作简便,收率较高。这类苦参碱‑呋喃酮衍生物,对人肝癌SMMC‑7721细胞生长的抑制效果较好,因此本发明的苦参碱‑2(5H)‑呋喃酮衍生物可以在制备抗肝癌药物中应用。