本发明提供了一种具有环丙烷结构S-脯氨酸的吗啉衍生物的合成方法,其步骤包括:第一步,以(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酸乙酯进行Simmons-Smith环丙烷反应;第二步,将第一步获得的对映异构体进行分别进行酯水解反应;第三步,将第二步获得的反应产物分别进行酰胺缩合反应;第四步,将第三步获得的反应产物分别进行脱氨基保护反应;第五步,将第四步获得的反应产物分别进行还原反应;获得具有环丙烷结构S-脯氨酸的吗啉衍生物。该方法工艺合理、操作简单、成本低廉,不需要进一步进行手性制备和拆分得到光学纯度的对映体产物,是理想的合成具有环丙烷结构S-脯氨酸的吗啉衍生物的方法。