本发明提供了一种具有环丙烷结构的S-脯氨醇手性有机小分子化合物及其合成方法,其步骤包括:第一步,以(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酸乙酯进行Simmons-Smith环丙烷反应;第二步,将第一步获得的反应产物进行酯还原反应;第三步,将第二步获得的反应产物进行脱除氨基保护的反应,获得具有环丙烷结构的S-脯氨醇手性有机小分子化合物。该方法工艺合理、操作简单、成本低廉,不需要进一步进行手性制备和拆分得到光学纯度的对映体产物,是理想的合成具有环丙烷结构S-脯氨醇手性有机小分子化合物方法,具有环丙烷结构的S-脯氨醇可作为手性催化剂应用于多种不对称催化反应中。