本发明提供了一种抗癌微丸剂,它是由如下重量配比的原辅料制备而成的制剂:原料药:大黄素:槐定碱:苦参碱=(20-100):(250-2000):(500-2500),共1份;辅料:稀释剂为0.5-2份。本发明还提供了一种抗癌结肠靶向制剂及各制剂的制备方法。本发明从众多抗肿瘤的天然药物中,甄选出大黄素、槐定碱和苦参碱合理配伍后,发挥了协同增效作用,显著提高了单一药物的抗肿瘤活性;同时,本发明还成功地将配方药物制备成结肠靶向制剂,保证各药物直接对结肠病灶产生作用,不仅提高了药效活性,还减少了药物对胃、小肠等消化系统的副作用,为治疗结肠癌提供了新的用药选择。