[00077572]一种改进的Bardoxolone内酯衍生物合成工艺
技术详细介绍
本发明公开了一种改进的Bardoxolone内酯衍生物合成工艺，以齐墩果酸为起始原料，按照如下步骤制备而成：步骤a，齐墩果酸内酯化得到化学式Ⅱ所示的化合物，引入内酯环；步骤b，化学式Ⅱ所示的化合物氧化得到化学式Ⅲ所示的化合物，引入α,β‑不饱和酮基团；步骤c，化学式Ⅲ所示的化合物碘化得到化学式Ⅳ所示的化合物；步骤d，化学式Ⅳ所示的化合物腈基化得到化学式Ⅰ所示的Bardoxolone内酯衍生物。本发明合成工艺步骤少，有效地降低了人力成本；原料利用率高，终产物中不会引入过多中间体杂质和残留溶剂，适合用于工业化生产，得率高、纯度高、易于质量控制。
