本发明公开了1‑烷基‑3‑(6‑取代‑2‑(1,2,4‑三唑并[1,5‑a]吡啶基)脲类化合物及其合成方法和应用,属于抗肿瘤药物技术领域。合成方法包括以下步骤1)将2‑氨基‑6‑溴‑1,2,4‑三唑并吡啶与氢化钠反应后,再与羰基二咪唑反应,然后加入胺继续反应,得到中间体A;2)在四三苯基膦钯催化下,将2,3‑二取代‑5‑溴吡啶与联硼酸频哪醇酯反应,得到中间体B;3)在四三苯基膦钯催化下,将中间体A、中间体B在溶剂中混合,在氮气保护下,搅拌回流处理,蒸出溶剂,从反应混合物中分离得到1‑烷基‑3‑(6‑取代‑2‑(1,2,4‑三唑并[1,5‑a]吡啶基)脲类化合物。本发明公开的脲类化合物及其盐类化合物具有抗肿瘤活性,可应用于抗肿瘤药物制剂的制备,而且其合成原料易得、合成方法容易实现。