本发明涉及一种氧化石墨烯抗肿瘤药物靶向载体的制备方法,包括如下步骤:(1)将DNA单链溶解在PBS缓冲溶液中,超声溶解,然后将上DNA单链的互补链加入上述冷却后的溶液中进行碱基互补配对的双链的DNA分子;(2)将氧化石墨烯加入到PBS缓冲溶液中,超声溶解,然后将步骤(1)中碱基互补配对的DNA溶液加入到溶液氧化石墨烯的溶液中,搅拌混合均匀;(3)将抗肿瘤药物加入到步骤(2)的混合溶液中,搅拌混合均匀后,离心,获得的沉淀即为氧化石墨烯抗肿瘤药物靶向载体。上述药物载体对肿瘤细胞具有靶向作用,可以精准将药物输送到指定位置并杀死肿瘤细胞。