[00079928]一种具有抗肿瘤活性的偶联物及其制备方法和用途
技术详细介绍
本[发明专利]属于天然药物和药物治疗领域，公开了一种具有抗肿瘤活性的偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由齐墩果酸与硫辛酸偶联而成，结构式如式(Ⅰ)。制备包括步骤：将齐墩果酸和硫辛酸在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株(MCF‑7、BC‑3和HepG2细胞)具有很好的抑制效果，比齐墩果酸的IC50值强3‑5倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成前药的方式治疗癌症，克服齐墩果酸溶解性差和抗癌药物选择性低的问题，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
