[00079954]一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途
技术详细介绍
本[发明专利]属于天然药物和药物治疗领域，特别涉及一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由双环醇和阿司匹林偶联而成，结构如式(Ⅰ)所示。制备包括以下步骤：将双环醇和阿司匹林在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果，比双环醇的IC50值强3‑5倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症，克服双环醇溶解性差，复合阿司匹林抗炎抗癌效应，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
