[00080107]一种α-糖苷酶抑制剂的制备方法和用途
技术详细介绍
本发明公开了一种α-糖苷酶抑制剂2，3，4-三羟基苯甲醛-9’-O-小檗碱酰腙的制备方法，可用于制备治疗糖尿病的药物。该化合物的结构式为：制备方法包括如下步骤：(1)以盐酸小檗碱为起始原料，减压190℃条件下脱甲基，产物不经分离，得到小檗红碱(I)，将所得化合物I与α-溴代乙酸乙酯通过亲核取代反应桥联形成小檗碱乙酸乙酯衍生物(II)；(2)将化合物II与水合肼经肼解反应得到小檗碱酰肼(III)；(3)化合物III与2，3，4-三羟基苯甲醛进行亲核加成-脱水反应得到2，3，4-三羟基苯甲醛-9’-O-小檗碱酰腙(TM)，产物经过重结晶的方法进行纯化。本发明的2，3，4-三羟基苯甲醛-9’-O-小檗碱酰腙经α-葡萄糖苷酶抑制实验表明，具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其抑制性比对照品阿卡波糖高1.2倍。
