本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和用途。其化学名称是N-(4-甲氨基-1,8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲,结构式:制备方法包括如下步骤:1)制取4-溴-1,8-萘酰肼;2)由上述产物制取N-(1,8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲;3)将N-(1,8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲溶于甲胺的甲醇溶液溶中,加热,搅拌回流,冷却后析出淡黄色固体,即为产物N-(4-甲氨基-1,8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲。本发明的N-(4-甲氨基-1,8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲经体外抗肿瘤实验表明,具有强的抗肿瘤活性。