[00082674]一种含有祛痰粘液溶解剂的偶联物及其合成方法和用途
技术详细介绍
本[发明专利]属于天然药物和药物治疗领域，公开了一种含有祛痰粘液溶解剂的偶联物及合成方法和用途。该偶联物具有如下式(Ⅰ)所示的结构。合成方法包括步骤：将熊果酸与乙酰半胱氨酸在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株(MCF‑7、K562、A549和HepG2细胞)具有很好的抑制效果，比熊果酸的IC50值强5‑10倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症，克服熊果酸溶解性差，复合乙酰半胱氨酸抗癌效应，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。
