本发明公开了一种1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法,采用铜促进剂,直接合成目标产物。该方法以3-甲基吲哚(II)与R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料,采用铜促进剂,在有机溶剂中,于60-140℃条件下,经10-16小时,进行酰基化反应,反应式为:得到1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮(I)衍生物反应液。本发明采用了较廉价和稳定的铜促进剂,R1(R2)-取代苯甲酰甲醛水合物为酰基化试剂,直接与3-甲基吲哚进行酰基化反应,体系不需要加入其它氧化剂或添加剂,反应条件较为温和,选择性好,收率高,成本低。