本发明提供一种皮考啉腙酸衍生物双氧钒(V)配合物及其制备方法,配合物分子式为:VO2(HPPCH),其中H2PPCH为N'‑皮考啉基皮考啉腙酸。其制备是将VOSO4的水溶液滴加到N'‑(吡啶‑2‑亚甲基)吡啶甲酰肼的甲醇溶液中,室温搅拌,过滤,得到红棕色滤液,室温下缓慢挥发,3天后有红棕色块状晶体析出。通过半数抑制浓度(IC50)的测定证明该配合物能够高效且选择性地抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的活性。蛋白免疫印迹实验表明该配合物能够强烈的增强人肝癌细胞(HepG2)内PTP1B底物的磷酸化水平,能够有效抑制人肝癌细胞(HepG2)内PTP1B的活性。细胞毒性实验表明该配合物的细胞毒性低于VOSO4,可以作为高效低毒的蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂应用,并且可在制备抗糖尿病药物中应用。