本发明是一种治疗糖尿病药物双胍钒络合物的口服片剂及其应用。其特征是:(1)该药物制剂中含有结构如右式的化合物作为主要活性成分,其中R 1 和R 2 分别选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、环烷基、苯基或苯乙基;活性络合物包括双胍螯合剂,优选1位取代的双胍螯合剂,能够螯合钒来形成一个六元不饱和含钒环;络合物中的钒与氧、硫或氮配位,优选与氧配位;(2)该药物膜剂中,除含有治疗有效量的主要活性成分外,还含有药典允许的辅料。本发明是对US6,287,586的发展和延伸。其优点是,将国外最新研究成果引入,用新的双胍钒络合物取代传统的单纯的二甲双胍,前景广阔;利用患者惯用的片剂剂型,使用方便,病人易于接受。