[00093361]巴比妥酸类化合物、制备方法及其应用
技术详细介绍
本发明属于药物化学领域，公开了巴比妥酸类化合物、制备方法及其应用。具体地说，涉及式I所示的化合物及其作为选择性LSD1可逆抑制剂的医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。试验表明本发明的式I化合物能强效、可逆抑制LSD1活性，且对同源蛋白MAO-A和MAO-B的抑制作用很弱，并能强烈诱导白血病细胞NB4的分化，显著提升LSD1底物H3K4me1和H3K4me2的甲基化水平。
本发明属于药物化学领域，公开了巴比妥酸类化合物、制备方法及其应用。具体地说，涉及式I所示的化合物及其作为选择性LSD1可逆抑制剂的医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。试验表明本发明的式I化合物能强效、可逆抑制LSD1活性，且对同源蛋白MAO-A和MAO-B的抑制作用很弱，并能强烈诱导白血病细胞NB4的分化，显著提升LSD1底物H3K4me1和H3K4me2的甲基化水平。
