本发明涉及有机小分子合成领域,具体提供了一种2′,4′-二羟基苯乙酮-2′-羧酸酯的合成工艺。本工艺合成步骤如下:(1)以2′,4′-二羟基苯乙酮为底物,酰氯为酰化试剂,合成2′,4′-二羟基苯乙酮-4′-羧酸酯;(2)取上述合成的2′,4′-二羟基苯乙酮-4′-羧酸酯加入等当量的缚酸剂,于室温下在极性非质子性溶剂中反应;(3)硅胶柱层析分离纯化,收集目标组分,得到2′,4′-二羟基苯乙酮-2′-羧酸酯。本发明所述的酰基转移反应可合成常用化学方法难以构建的2′,4′-二羟基苯乙酮-2′-羧酸酯,且反应的原子经济性高、操作简便、收率理想,具有潜在的工业应用价值。