众多具有生物活性的药物分子,尤其是蛋白质和肽类等生物大分子,已在治疗中广泛应用,并获得成功。但这些生物大分子在临床应用中也有许多不利之处,例如易产生免疫排斥反应、稳定性及可溶性较差、清除速率较快。聚乙二醇化技术是近年来发展起来的一种非常有效的改善生物大分子药代动力学性质的方法。本发明涉及一种新型的以硫辛酸作为连接体,具有双链结构的聚乙二醇活性衍生物、其制备方法以及与药物分子的结合,所述衍生物可用于连接药物分子特别是蛋白质和多肽等生物大分子的氨基、巯基等活性基团从而改善药物分子的药代动力学性质,本发明还涉及包含所述结合物的药物组合物。