[00097251]乙酰氧基-β丙内酰胺绿色合成工艺开发

真菌感染是一种常见的疾病，它种类繁多，严重危害着人类的生命健康。近年来用于该病的防治费用惊人，据估计，2002年全球抗生素市场每年超过80亿美元，而且全球每年碳青酶烯类抗生素的市场价值接近10亿美元，2007年增长至22亿美元，碳青酶烯类药物在抗菌药物市场中的份额还在不断增加。因此，碳青酶烯类药物的开发成为抗感染药物的开发热点。该项目名称为“乙酰氧基-β丙内酰胺绿色合成工艺开发”，项目计划类别是面上科研工业项目，项目行业分类为化学原料药及化学制品制造业，属化学工程领域。项目技术来源于产学研联合开发技术，以在实验室中通过小试开发出适合课题组自己生产条件的合成路线，再放大进行工业化生产为技术创新方式。该项目从2007年3月开始，到2008年12月完成。该项目产品乙酰氧基-β丙内酰胺作为碳青酶烯类抗生素药物的关键中间体，是合成碳青酶烯类抗生素培南系列产品的必备原料。项目主要是开发该中间体的电解合成工艺，并在确定该中间体结构的同时对其进行质量研究。中国在碳青酶烯类抗生素的开发方面比较滞后，产品的合成技术主要由日本厂商所控制。该项目实施后，主要原料将实现国产化、电解技术的应用并且进一步降低生产成本和提高产品收率，产品投入市场后将产生良好的经济效益。因此，该中间体具有远大的发展前景和市场价值。通过对该项目的实施，实现对碳青烯酶类抗生素关键中间体-乙酰氧基-β丙内酰胺(acetoxy-azetidin-one)的技术开发和成果转化，必将带动该公司碳青烯酶类抗生素药物的研发。不仅能适应国际原料药市场的广泛需求，出口创汇，更能为广大人民群众提供疗效好、价格便宜的优质抗生素药物，具有良好的社会效应。