[00133087]刺五加活性成分的分离工艺

1、任务来源：该课题是1998年吉林省科技发展计划项目，项目编号为：吉科合字第19980319号。2、应用领域和技术原理：该项目为应用技术项目，主要结合药学、药理学、分析化学等领域的知识及实验，进行相关的研究。3、性能指标合同计划书要求研究内容：①、建立适合于中试放大的实验室高效分离流程；②、利用最新的质谱技术对刺五加有效成分进行结构鉴定；③、建立刺五加粗粉的质量监控标准和方法。4、进行刺五加有效成分的初步药理研究。技术、经济指标：①、含量在1%以上的活性成分的化学结构的分析；②、主要活性成分的纯度达到95%。实际完成指标：根据项目合同书要求，我们进行了充分的文献检索，确定了刺五加中两大类成分-黄酮和皂苷作为研究对象，通过正交试验确定了有效成分提取和分离的最佳工艺条件，该工艺适合中试放大；建立了总黄酮总皂苷含量测定的分光光度方法。利用柱色谱及高速逆流色谱对其主要的黄酮类化合物进行了分离提纯，并利用核磁共振及电喷雾质谱对其结构进行了确认。利用电喷雾多级串联质谱给出了近二十种皂苷的结构信息。通过初步的药理实验，确定了对脑血管疾病模型效果明显的有效成分为总黄酮或总黄酮为主皂苷为辅的混合物。此外，为了解决黄酮类成分的溶解度及生物利用度问题，还对其环糊精复合物及金属离子络合物进行了深入的研究，得到了很好的结果。5、与国内外同类技术比较。该研究成果为刺五加有效成分的分离工艺，包括有效成分的结构鉴定及黄酮化合物的环糊精复合物及金属离子络合物的研究成果。其工艺及相关研究具有国内领先水平。6、成果的创造性、先进性。该项目以长白山道地药材刺五加作为研究对象，利用现代的科学技术手段对刺五加中的活性成分进行鉴定，并建立了先进的适合工厂放大的刺五加活性成分的分离工艺；对刺五加黄酮金属络合物及环糊精包合物的研究方法和结果具有国际先进水平。7、作用意义（直接经济效益和社会意义）。刺五加中的黄酮及皂甙类化合物是其主要的活性成分，由于这两类成分含量少，极性强，给分离过程带来一定的困难。仅有部分成分被分离鉴定。因此，对刺五加中的活性成分进行鉴定，并建立适合工厂放大的刺五加活性成分的分离工艺将有助于开发研制高科技含量的刺五加的新药，这项工作对于充分利用长白山的药用资源，开展中药现代化研究都十分重要。