本发明提供一种主动靶向肿瘤EMT细胞的新型抗耐药脂质体及其制备方法,属于药物制剂领域。将二硬脂酰磷脂酰乙酰胺‐N‐羟基丁二酰亚胺‐聚乙二醇与环五肽ADH‑1为原料,制备环五肽‐聚乙二醇‐磷脂;将卵磷脂、胆固醇、甲氧基‐聚乙二醇‐磷脂、环五肽‐聚乙二醇‐磷脂按一定摩尔比溶于氯仿后,减压旋蒸至形成均匀透明的脂膜;加入预热磷酸盐缓冲液,涡旋、震荡、水化至脂膜完全脱落,将脂膜破碎后用葡聚糖凝胶柱进行纯化,得到新型抗耐药脂质体。本发明制备方法简单、技术成熟、具有广阔的应用前景,得到的新型抗耐药脂质体由环五肽‐聚乙二醇‐磷脂修饰,对肿瘤EMT细胞具有主动靶向性。