本发明提供的新型吲哚类衍生物,化学结构通式如下式(I,II):其中,R1选自‑OCH3和R2选自1‑4个碳链的烷烃基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基,R3选自1‑4个碳链的烷烃基或甲苯基、乙苯基、苯基,R4选自‑COOCH3、‑COOC2H5、n为0‑4的整数。经过计算机辅助药物设计分析,该类化合物在计算机模拟过程中显示出一定地对转化生长因子β(transforming growth factor‑β,TGF‑β)活性的抑制作用。而且抑制TGF‑β可以抑制肿瘤细胞的增殖,因此这类化合物可以作为小分子化合物库中的化合物用来进行抗肿瘤先导化合物的筛选。另外提供上述化合物的合成方法,该方法选用的反应操作条件比较成熟,易于重复实现。