本[发明专利]公开了6A‑半乳糖基‑6D‑乳糖基‑β环糊精的合成方法,包括以下步骤:1)在DMF中,在NaH存在下,将6A,6D‑双脱氧‑6A,6D‑二碘β环糊精(1)与1‑硫代过‑O‑乙酰基‑D‑乳糖进行硫糖基化反应,接着进行脱乙酰化反应,再在DMF中,采用NaN3处理;最后在DMF中,在Et3N、CuI和抗坏血酸存在下,添加入1‑O‑2‑炔丙基‑β‑D‑半乳糖苷进行偶联反应,得到6A‑半乳糖基‑6D‑乳糖基‑β环糊精(Ⅲ)。本[发明专利]提供了半乳糖基和乳糖基缀合的6A,6D‑双功能化β‑环糊精衍生物的合成方法,该方法简单易操作,产率高,将该6A,6D‑双功能化β‑环糊精衍生物用作药物载体,可以提高肝癌药物的靶向能力、溶解度和稳定性。